同一种药物，同一剂量，同一规格，同一批号，同一厂家，在一天中的不同时间服用，其疗效和毒性可能相差几倍，甚至几十倍。这在医学上被称为“时辰药理学”，它是研究药物与人体生物周期性相互关系的科学，主要研究机体的昼夜节律对药物作用和体内过程的影响。根据时辰药理规律用药，选择合适的用药时机，可以达到最小剂量、最佳疗效、最小毒性，提高病人用药效果的目的。

人体的生理变化具有生物周期性，在生物钟的控制调节下，人体的基础代谢、体温变化、血糖含量、激素分泌等功能都具有节律性和峰谷值。机体的昼夜节律改变了药物在体内的药动学和药效学，致使药物的生物利用度、血药浓度、代谢和排泄等也有昼夜节律性变化。利用时辰药理学确定最佳给药时间，引导临床合理用药。

心血管系统药物的用药时间

1.抗高血压药

人的血压在1天24小时中呈“两峰一谷”的状态波动，即9：00-11：00时、16:00-18:00时最高，从18:00时起开始缓慢下降，至次日凌晨2:00-3:00时最低。故出血性中风多发生于白天，而缺血性中风多发生于夜间。降压药服用后0.5小时起效，2-3小时达到峰值。因此，高血压患者以上午7:00时和下午14:00时两次服药为宜，使药物作用达峰时间正好与血压自然波动的两个高峰期吻合。而轻度高血压患者切忌在晚上入睡前服药，中重度高血压患者也只能服白天量的三分之一，这是因为夜间为生理性低血压期，此时服药让血压降低，会导致脑动脉供血不足，在脑动脉硬化的基础上形成脑血栓。1天服用1次的控缓释制剂多在7：00时给药。α受体阻滞剂如特拉唑嗪、多沙唑嗪因为会引起体位性低血压，故常在睡前给药。

2.抗心绞痛药

心绞痛发作的昼夜节律高峰为上午6：00-12：00时，而治疗心绞痛药物的疗效也存在昼夜节律性。钙拮抗剂、硝酸酯类、β受体阻滞剂在上午使用，可明显扩张冠状动脉，改善心肌缺血，下午服用的作用强度不如前者。所以心绞痛患者最好早晨醒来时马上服用抗心绞痛药。

由于络活喜、赖诺普利起效平缓，其血药达峰时间分别需6-12h和7h，若在临睡前给药，可使血药峰值出现在清晨。

3.强心苷类药

心力衰竭患者对洋地黄、地高辛和毛花甙C等强心苷类药物的敏感性以凌晨4∶00时左右最高。此时用药效果比其他时间给药增强40倍。若按常规剂量使用极易中毒,所以这个时间给予强心苷类药物一定要考虑药物的剂量和毒副反应。地高辛于8：00-10:00时服用,血浆峰浓度稍低,但生物利用度和效应最大；14:00-16:00时服用, 血浆峰浓度高而生物利用度低,所以上午服用地高辛不但能增加疗效,而且能减低其毒性作用。

4.他汀类调血酯药

该类药物通过抑制羟甲戊二酰辅酶A还原酶(HMG-COA还原酶)，而阻碍肝内胆固醇的合成，同时还可增强肝细胞膜低密度脂蛋白受体的表达，使血清胆固醇及低密度脂蛋白胆固醇浓度降低。由于胆固醇主要在夜间合成，所以晚上给药比白天给药更有效。如：辛伐他汀、氟伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀钙等，采用晚间顿服比每日3次服药效果更好。