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常用药物

钙通道阻滞剂在心肌缺血中的运用

2015年09月08日 10:47:44

作关于抗心肌缺血医治,大多数医生建议安全榜首,要点在于缓解安稳型冠状动脉硬化性心脏病的病人的表现,延伸运动时刻。而抗心肌缺血药物的机制不一样,最终会致使成果不一样,这儿我们要点说一下钙通道阻滞剂。


钙通道阻滞剂主要的机制是按捺钙离子L型钙通道内流,然后松弛平滑肌,并按捺心脏起搏(仅非DHP),起到减慢房室传导的效果,以及负性肌力效果。这些药物对L型钙通道具有相同的按捺效果,但与钙通道的结合位点不用,血管和心肌的L型钙通道挑选性不一样。


DHP钙通道阻滞剂(例如,硝苯地平、非洛地平、氨氯地平)具有高度的血管挑选性,可下降冠状动脉和全身血管的阻力。非DHP药物(如维拉帕米和地尔硫卓)对心肌缩短和心脏起搏和房室传导效果更明显,可致使负性肌力效果和心率减慢。地尔硫卓对外周动脉和房室传导发生的按捺效果小于维拉帕米。维拉帕米比地尔硫卓的半衰期短(4~6小时),硝苯地平的半衰期更短(2~5h)。相比之下,氨氯地平及非洛地平的半衰期较长(分别为25~50h和10~20h;)。钙通道阻滞剂经过肝脏的细胞色素P450体系代谢,与很多药物具有相互效果,首过代谢高,相对生物利用度较低。


药物-人体和人体内部的变异性使得剂量调整变得十分必要。硝苯地平效果继续时刻短与高血压病人缺血性事情危险增高有关,而长效硝苯地平没有相似的报导。在一项大型安慰剂对照的RCT中,长效硝苯地平被证实可安全使用于安稳性冠状动脉疾病病人,并削减了冠脉造影和血管重建的必要性。钙通道阻滞剂经过下降冠状动脉阻力,添加经过心外膜血流量而改进心肌供氧:非DHP类药物可下降心肌需氧量(尤其是经过负性肌力效果)、心率和血压;DHP经过下降血压,削减心肌壁张力,下降心肌需氧。


关于病情安稳的冠脉疾病病人,钙通道阻滞剂可削减心绞痛发生,添加运动耐量,削减硝酸甘油的运用。假如DHP与β受体阻滞剂联合使用,可下降DHP导致反射性心动过速可能会减弱,并添加额定的抗心肌缺血效应。一切三类钙通道阻滞剂独自或与硝酸酯类药物联合用于医治伴有血管痉挛的冠状动脉疾病病人是有用的。


钙通道阻滞剂不会改动安稳性冠状动脉疾病的进展,也没有显示出可以改进心肌梗死病人的生存率。因为非DHP对心肌缩短力的影响和DHP导致的反射性心动过速,钙通道阻滞剂未被惯例引荐用于心衰或左室功用下降的病人。药物和联合医治的挑选取决于钙通道阻滞剂对血管和心肌不一样的挑选性,潜在的药物相互效果以及不良反应。


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