2015 年 8 月 31 日 ,德国制药巨子拜耳(Bayer)近来宣布,将发动新型口服非甾体盐皮质激素受体拮抗剂(MRA)finerenone(BAY 94-8862)的III期临床开发项目,计划展开3个III期临床研讨,查询finerenone医治缓慢心脏衰竭(CHF)和糖尿病性肾病(DKC)的作用和安全性。第一批病人估计将在2015年底招募。这次III期项目的发动,是根据在CHF和DKD中展开的4个剂量探究研讨。
这些年,虽然已获得实质性发展,但缓慢心脏衰竭(CHF)仍是一种致死性疾病,病人的5年生存率与晚期癌症类似。而糖尿病性肾病(DKD)是一种多见的糖尿病并发症,也是西方国家终末期肾脏疾病(ESRD)的最多见病因,据估计,由糖尿病致使的新诊ESRD病例超过40%以上。
缓慢心脏衰竭(CHF)方面,拜耳将展开一项III期FINESSE-HF研讨,该研讨的发动是根据探究性IIb期ARTS-HF研讨的活跃数据,该研讨的数据已于近来提交至在英国伦敦举办的2015年欧洲心脏病学会年会(ESC2015)。FINESSE-HF研讨将在35个国家(包含欧洲、日本、我国及美国等)超过3600例低射血分数(HFrEF)并伴有2型糖尿病和/或缓慢肾脏病的缓慢心脏衰竭(CHF)病人中展开。
finerenone(BAY 94-8862)是新一代口服、非甾体盐皮质激素受体拮抗剂(MRA),可以阻断醛甾酮(aldosterone)致使的盐皮质激素受体(MR)过度激活发生的有害影响。MR的过度激活可在心脏和肾脏中致使病理性改动,而这可通过有用的MR阻断加以防止。当时可用的甾体类MRA已被证实可以有用下降伴有低射血分数(HFrEF)的心脏衰竭(HF)病人的心血管死亡率,但严峻的副作用(高钾血症、肾功能不全、抗雄激素/孕激素)约束了这类药物的运用。
III 期 FINESSE-HF 实验拟在包含欧洲、日本、我国和美国在内的,超过 35 个国家中展开实验,纳入 3600 例射血分数下降的缓慢心衰病人,一起伴有 2 型糖尿病和 / 或缓慢肾病,探究与 eplerenone 比较 finerenone 的作用。病人除了承受 finerenone 或 eplerenone 医治以外,也将承受现在的规范医治,血管严重素变换酶抑制剂或血管严重素受体阻断剂和β受体阻断剂。
III 期 DKD 实验包含两个实验,FIGARO-DKD 将在 6400 名很多白蛋白尿(之前称为「微量白蛋白尿」,尿白蛋白肌酐比值 ≥ 30 mg/g,且 <300 mg/g),临床确诊为糖尿病肾病的病人中考察与安慰剂比较 finerenone 的作用。
FIDELIO-DKD 将在 4800 名极很多白蛋白尿(之前称为「很多白蛋白尿」,尿白蛋白肌酐比值 ≥ 300 mg/g),临床确诊为糖尿病肾病的病人中考察与安慰剂比较 finerenone 的作用。两个实验将在包含欧洲、日本、我国和美国在内的 40 个国家进行,病人将在现行规范医治,肾素 - 血管严重素系统阻断医治,如血管严重素变换酶抑制剂或血管严重素受体阻断剂基础上承受 finerenone 或安慰剂医治。
finerenone是第三代MRA,在临床前、I期、II期临床研讨中已展现出非常好的作用和安全性。现在,该药正开发用于缓慢心脏衰竭及糖尿病性肾病的医治。
摘自:速效救心丸治疗冠心病心绞痛临床疗效及机理研究.韩涛,邓丽君,冯玲.中医杂志[J],2000,12:733
速效救心丸药理作用有如下几个方面:(1)通过抗血液粘、稠、凝、聚的作用,而改善血液流变学,达到抗凝聚作用,改善血流状态。(2)有钙拮抗作用,可改善脂质及脂蛋白代谢,抑制动脉粥样斑块形成,预防和治疗冠心病。(3)该药具有扩张冠状动脉,改善心肌缺血及耐缺氧作用。进而改善心功能,这可能与其心肌供血改善密切相关。