硝酸酯制剂是防治冠心病常用的主要药物之一,可直接扩张冠状动脉,减轻心脏前(主要)和后负荷。常用制剂包括硝酸甘油、硝酸异山梨酯(消心痛)、5-单硝酸异山梨酯、戊四硝酯等。
(1)防止耐药性
本类药物容易产生耐药性,持续应用时间越长,剂量越大,越容易失去疗效,但其耐药性是可逆的,停药8 -12小时后重新应用疗效又可迅速恢复。冠心病病人试图用本类药物维持24小时稳定的血药浓度以达到满意的疗效是不科学的。长期应用硝酸酯制剂应保证每天有8-12小时血药浓度很低的空白期,以免产生耐药性,维持其疗效。
硝酸甘油持续静滴不要超过48小时,如确需静滴数天以上,则每天静滴时间不要超过16小时。硝酸异山梨酯口服1天3次,注意3次服药时间的安排,使每天最后1次服药至次日第1次服药的间隔时间较长,不宜均衡地每8小时服药1次,更不宜1天4-5次服用。硝酸异山梨酯缓释片和5-单硝酸异山梨酯1天2次宜早晨起床时和中午各服1次。缓释或控释的5-单硝酸异山梨酯作用可维持10余小时,每日早饭后服1次即可。
另外要保证疗效也要注意药量是否足够。由于本类药物口服生物利用度较低,常需较大剂量才能获得满意的疗效。因个体反应不同,通常由小剂量开始,逐渐加量直至达到最佳效果。病情较长时间稳定后如确需停药,也应逐渐递减用量直至完全停药,不能突然停药,以免出现“戒断综合征”或病情反弹。
(2)应急效果好
心绞痛急性发作时,要选用作用较快的硝酸酯制剂以便快速缓解病情,防止病情进一步恶化。
①硝酸甘油。一次舌下含化,1-2分钟起效,5分钟达最大效应,作用持续10 - 30分-钟。如一次不能缓解,每5分钟可以再用。如连用3次仍无效应提示患者并非冠心病或患严重的冠心病(如心肌梗死等),宜及时就医。
②硝酸异山梨酯。舌下含化,2-5分钟起效,15分钟达最大效应,持续1-2小时。由于硝酸甘油起效陕,药效强,疗效确切,常作为缓解心绞痛急性发作的首选药物。
(3)使用注意事项
①有两种规格。0.5毫克/片、0.6毫克/片,要了解自己使用药物的具体含量。急用时常规用量即可,不要图见效快随意加大药量,以免出现头晕、头痛、头胀、心悸等症状而不能耐受。
②长期含服可引起耐药性而需加大用量,停药1周左右疗效才能恢复。
③可引起体位性高血压,初用时宜取坐位或平卧位。用药期间不能从卧位或坐位突然站起,以免发生意外。与降压药或扩血管药同用尤应注意。
④用药期间严禁饮酒。
⑤本药宜随身携带,心绞痛发作后立即含服。也可根据自己的发病规律在预计可能发作之前,如挤公共汽车等作预防性服药。患者在出现胸前区压迫感、紧张感或烧灼感时均可使用,不一定要在典型心绞痛发作后才用。
⑥药物失效问题。如果舌失去麻刺或有烧灼感觉,或含服后头无涨感,说明药已失效,应予更换。一般保存良好时也应3-6个月更换新药(生产日期越近越好),宜保存在有色玻璃瓶中,不可用塑料瓶存放或与棉花、纸接触,因吸附作用易使之失效。