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常用药物

心血管疾病中常用的抗栓及溶栓药物

2013年05月22日 15:40:36

我们知道,急性冠脉事件是由于血栓形成所引起。血栓形成过程中,凝血酶和血小板的作用是血栓形成中相互促进的两个主要环节。因此,抗栓治疗主要针对两个环节,分别称为抗凝治疗和抗血小板治疗。

动脉管腔小,压力高,血液流速快,剪切应力高,血小板易于聚集,容易形成血小板血栓,因此血小板在动脉血栓的形成过程中起着更大的作用,动脉血栓的防治应以抗血小板为主。静脉管腔大,压力低,血液流速慢,剪切应力小,血小板不易聚集;但易于触发、激活、启动内源性凝血系统,形成纤维蛋白血栓,其中血小板成分相对较少,静脉系统血栓的防治应主要针对凝血酶。但在许多情况下,理想的抗栓治疗可能需要同时使用抗凝和抗血小板药物,如在急性冠状动脉综合征时。

一、抗凝药物分类1.间接凝血酶抑制剂普通肝素、低分子肝素,主要是通过激活抗凝血酶III发挥抗凝作用;2.直接凝血酶抑制剂重组水蛙素及其衍生物等,直接抑制凝血酶的活性;3.凝血酶生成抑制剂因子Xa、IXa、VIIa抑制剂,组织因子途径抑制物等,这类药物只抑制凝血酶的产生;4.重组内源性抗凝剂活化的蛋白C、抗凝血酶、肝素辅因子11等;5.凝血酶受体拮抗剂凝血酶受体拮抗肤;今维生素K依赖性抗凝剂抑制肝脏合成的凝血因子II、VII、IX、X的活化,主要有香豆素类,如华法林;6.去纤维蛋白原制剂去纤酶等。

二、抗血小板药物分类1.环氧化酶抑制剂阿司匹林;2.联合的TXAZ合成酶抑制剂和前列腺素内过氧化物受体拮抗剂;3.血小板GP Ib受休拮抗剂;4.血小板ADP 受体拮抗剂噻氯匹定、氯吡格雷;5.血小板GP 11 b / IIIa 受体拮抗剂阿昔单抗等;6.其他  纤维蛋白降解产物(FDP )、前列环素(PGI2)、前列腺素El及类似物等。

而需要溶栓的疾病则须用溶栓药物,该药物称为纤溶药物更为确切,因为所有这些药物都是纤溶酶原激活剂,进人体内激活纤溶酶原形成纤溶酶,使纤维蛋白降解,溶解已形成的纤维蛋白血栓,同时不同程度的降解纤维蛋白原。纤溶药物不能溶解血小板血栓,甚至还激活血小板。

纤溶药物按照纤维蛋白选择性可大致划分为以下几类:

一、第一代纤溶药物:尿激酶、链激酶,不具有纤维蛋白选择性,对血浆中纤维蛋白原的

降解作用明显,可致全身纤溶状态;

二、第二代纤溶药物:组织型纤溶酶原激活剂、单链尿激酶型纤溶酶原激活剂、重组葡萄球菌激酶及其衍生物等,具有纤维蛋白选择特性,主要溶解已形成的纤维蛋白血栓,而对血浆中纤维蛋白原的降解作用较弱;乙酞化纤溶酶原一链激酶激活剂复合物是具有相对纤维蛋白选择特性的纤溶药物;

三、第三代纤溶药物:主要特点是半衰期延长,血浆清除减慢,有的还增加了纤维蛋白亲和力,更适合静脉推注给药,包括tPA的变异体:r-PA、TNK一tPA、n一PA等。(心内三科)

 

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